羥丙基倍他環糊精對阿苯達唑的增溶作用
阿苯達唑( albendazole, ABZ) 為一種苯并咪唑類衍生物,具有驅蟲譜廣、作用強,安全性高等特點,自上市以來,廣泛用于治療蟯蟲、蛔蟲,絳蟲等寄生蟲感染,是世界衛生組織推薦的首選驅蟲藥。但ABZ脂溶性強,腸道吸收差,血漿濃度低,生物利用度較差,臨床上ABZ普通劑型對非腸道寄生蟲病治愈率較低(30%左右),而ABZ的療效與其溶解度成正相關。
羥丙基倍他環糊精具有中空結構,能包合ABZ并發揮增溶作用。ABZ進入環糊精空穴結構中的包合過程為吸熱過程,但由于數值較小,溫度升高仍對包合過程不利。羥丙基倍他環糊精的增溶效果隨著溫度的增加而下降,當增溶溫度為25℃時,其增溶效果最佳。
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