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        黃芪甲苷羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法與應用

               黃芪甲苷是一種從黃芪上提取出來的高純度藥物。能夠改善心肺功能,加強心臟收縮力,擴張血管,降低血壓,改善皮膚血液循環和營養狀況;并能保護肝臟,防止肝糖元減少,增強免疫力,增加能量,抗疲勞,使突變,保肝,抑制破骨細胞的作用。


        黃芪甲苷羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法與應用(圖1)


               但是黃芪甲苷水中溶解性極差,口服給藥生物利用度極低,不能滿足臨床需要,如果制備成各種注射劑型,靜脈給藥的藥效會明顯提高。實驗證明用羥丙基倍他環糊精和對黃芪甲苷進行包合可用于注射給藥途徑,增強黃芪甲苷在水中溶解度顯著是最好的。

               黃芪甲苷羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法如下:

               在水或含水乙醇介質中,按一定比例1: 1-150,將黃芪甲苷與羥丙基倍他環糊精反應,將所得溶液經微孔濾膜過濾至澄清,從混合物中分離出包合物;可通過過濾,離心,冷凍干燥,噴霧干燥或真空干燥,將包合物從混合物中分 離出來,制備成所需的藥物制劑。

               羥丙基倍他環糊精,具有桶狀分子結構,分子量 為1540,極易溶于水,包合量大,無溶血反應,毒性低,可應用于注射劑。 實驗證明:黃芪甲苷與羥丙基倍他環糊精按照一定的重量比包合后,能夠極易溶于水,提高了穩定性。 

               黃芪甲苷羥丙基倍他環糊精包合物目前應用于制備注射劑。例如可應用于小針、輸液、注射液或粉針等藥物制 劑。它顯著改善了黃芪甲苷在水中溶解度,從而提供了可供注射用黃芪甲苷環糊精衍生物包合物,滿足了臨床的需要。


        黃芪甲苷羥丙基倍他環糊精包合物的制備方法與應用(圖2)

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