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        卡維地洛羥丙基-β-環糊精包合物

        卡維地洛(carvedilol,Car)是一種新型具有多種藥理作用的抗高血壓藥,結構式見圖1。它是一種α、β受體阻斷劑,高濃度尚有鈣拮抗作用。但該藥物難溶于水,半衰期較短,且有較大的首過效應,生物利用度較低。β-環糊精本身溶解度低,增溶效果有限,而其2,3,6位上的羥基隨機羥丙基化得到的羥丙基-β-環糊精 (hydroxypropyl-B-cyclodextrin,HP-B-CD),水中溶解度可達750g:L-1可以通過超聲法制備卡維地洛HP-B-CD包合物,通過包合技術增加其溶解度,為開發其緩釋和脈沖等釋藥系統提供基礎。

        羥丙基-β-環糊精易溶于水,室溫下溶解度大于 50% (m/V),甚至可 高達75%(m/V)以上。所以它在醇水溶液中不能結晶,當其濃度低于40%時流動性好、不黏稠。羥丙基-β-環糊精具有增加難溶性藥物的溶解度,提高藥物生物利用度等作用,可作為緩釋、控釋和靶向制劑的載體,目前已有上市品種吲哚美辛滴眼液 (商品名 Indocid),伊曲康唑口服和靜脈用溶液 (商品名 Sporanox),絲裂霉素靜脈注射液 (商品名MitoExtra) 等。


        卡維地洛羥丙基-β-環糊精包合物(圖1)


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