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        鹽酸小檗堿/甲基-β-環糊精包合物

        鹽酸小檗堿(BBH)是從中藥黃連、黃柏和三顆針三味中藥中提取的一種生物堿,又叫鹽酸黃連素,常用于胃腸道感染,具有很好的藥用價值。采用甲基-β-環糊精(Me-β-CD)BBH進行分子修飾,改善藥物的生物利用度,提高其成藥性。方法如下:冷凍干燥法制備BBH/Me-β-CD包合物,BBHMe-β-CD1:1包合,FT-IR分析,DSC分析和XRD分析進一步證明了固體包合物的形成,2D ROESY表明BBH中的苯環包合進入Me-β-CD的空腔中,溶出實驗表明包合物的溶出速率明顯高于單純的藥物。結論:通過甲基-β-環糊精修飾鹽酸小檗堿所得包合物包和效果良好,較單體藥物相比,溶解度增強,顯著提高鹽酸小檗堿的溶出度。

        特點及用途

         甲基化環糊精是目前研究及應用較廣的環糊精衍生物之一。易溶于水又溶于有機溶劑,在醫藥中可以提高藥物溶解度,生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調整或控制藥物的釋放速度,降低藥物毒副作用,增強藥物的穩定性,特別對油溶性分子的增加水溶性更為有效。

        甲基倍他環糊精能夠增加非極性物質的溶解性,如脂肪酸、脂類、維生素和膽固醇,用于細胞培養中。應用于食品、化妝品、農藥、日化產品、紡織品染整、印刷、油墨中。在涂料增稠劑中有很好的降粘效果

        在日化及化妝品領域,甲基倍他環糊精用于穩定有效成分并起緩釋作用,增加水性成分的溶解性,減少微生物污染,保持皮膚濕潤,掩蔽不良氣味,促進有效成分的透皮吸收,減少對皮膚的刺激等,已經受到廣泛的重視和應用。

        甲基倍他環糊精 Cas No 128446-36-6.jpg



         


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